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Cholesterinsenker, Statine
Als Statin wird im allgemeinen medizinischen Sprachgebrauch ein Medikament bezeichnet, das der pharmakologischen Substanzklasse der 3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase-(HMG-CoA-Reduktase-)Inhibitoren angehört. Da HMG-CoA ein Zwischenprodukt der menschlichen Cholesterinsynthese ist, werden Statine bislang hauptsächlich bei Fettstoffwechselstörungen als Cholesterinsenker eingesetzt. Von allen Medikamenten, die den Lipidstoffwechsel beeinflussen, weisen sie die höchste Potenz auf. Statine sind auch unter dem Begriff CSE-Hemmer (Cholesterinsyntheseenzymhemmer) bekannt. WirkweiseStatine als LipidsenkerDie Wirkung von Statinen als Lipidsenker beruht auf Ihrer Hemmung der HMG-CoA-Reduktase. Da HMG-CoA ein Stoff ist, den der Körper zur Biosynthese von Cholesterin benötigt, wird unter Einwirkung von Statinen weniger Cholesterin vom Körper selbst gebildet, als ohne. Da in den Zellen ein relativer Cholesterinmangel herrscht, produzieren sie vermehrt LDL-Rezeptoren, die das sog. low-density-lipoprotein (Lipoprotein geringer Dichte, LDL) aus dem Blut durch Endozytose aufnehmen. LDL ist hauptverantwortlich für die meisten Schäden des Körpers, die durch einen zu hohen Cholesterinspiegel erzeugt werden. LDL wird so aus dem Blutkreislauf entfernt, wodurch sich der LDL-Spiegel im Blut und damit auch Wirkungen des LDL wie Arteriosklerose verringern. Weitere Wirkungen von StatinenStatine als Immunmodulatorensiehe Hauptartikel Vertreter, Studiensiehe auch unter Cholesterin Atorvastatinsiehe Hauptartikel Cerivastatin
Studien: Fluvastatin
Lovastatin
Kommentar: Lovastatin war eines der Statine, mit dem Merck 1980 die ersten (Tierversuchs-) Studien begann. Da jedoch Sankyo eine Studie mit dem fast strukturgleichen Compactin wegen eines gehäuften Auftretens von Nebenwirkungen abbrach, beendete auch Merck vorerst die Studien. Pravastatin
RosuvastatinDies ist der neueste Vertreter mit der vermutlich stärksten cholesterinsenkenden Wirkung. Studien zur Sicherheit liegen für etwa 6500 Patientenjahre vor. Das Profil der Nebenwirkungen entspricht dem der anderen Statine. Eine Zulassung für den deutschen Markt wurde aufgrund der Festbetragsregelung nicht beantragt.
Simvastatin
NebenwirkungenZu den schwerwiegendsten Nebenwirkungen aller bekannten Gruppen von Cholesterinsenkungspräparaten, auch von Statinen, gehören sogenannte toxische Myopathien, dabei handelt es sich um strukturelle und funktionelle Veränderungen der Skelettmuskulatur. Die schwerste Form einer toxischen Myopathie ist die Rhabdomyolyse, die sich unter anderem in einer vollständigen Lähmung aller vier Gliedmassen äussert und häufig tödlich verläuft. In der Literatur sind bis zum Jahr 2003 ca. 3350 Fälle einer durch Lipidsenker ausgelösten Rhabdomyolyse beschrieben worden. Dabei ist die diesbezügliche Wirkstärke der verschiedenen Statine unterschiedlich. Mehr als 100 tödlich verlaufende Fälle von Rhabdomyolyse im Zusammenhang mit der Einnahme von Cerivastatin (Lipobay) führten im Jahr 2001 dazu, dass das Präparat vom Markt genommen werden musste. Die geringste Myopathie-Häufigkeit weist Fluvastatin auf, welches allerdings auch in der Höchstdosis eine der schwächsten lipidsenkenden Wirkungen zeigt. Die australische Arzneimittelbehörde hat 2005 alle Statine von der Schwangerschaftskategorie C in die strengere Kategorie D umgeteilt. Damit werden publizierte Beobachtungen umgesetzt, dass Statine nicht nur im Tierversuch, sondern auch beim Menschen teratogene Wirkungen gezeigt haben, da Cholesterin ein essentieller Baustein für die fetale Entwicklung ist. Frauen, die schwanger sind, sollten demnach keine Statine mehr nehmen. In Deutschland sind Statine seit der Markteinführung für Schwangere als kontraindiziert eingestuft. Mindestens 60 Fälle von totalem Gedächtnisverlust im Zusammenhang mit der Einnahme von Statinen sind in der Literatur beschrieben worden. Darüberhinaus gibt es Hinweise auf ein Nachlassen der Gedächtnisleistung und Aufmerksamkeit sowie auf erhöhte Aggressivität und erhöhte Reizbarkeit im Zusammenhang mit der Einnahme von Statinen. Einzelne Fallberichte deuten auf einen Zusammenhang zwischen der Einnahme von Statinen und dem Auftreten von nächtlichen Alpträumen hin. Als weitere mögliche Nebenwirkungen der Einnahme von Statinen werden genannt: Leberschäden, Kopfschmerz, Übelkeit, Müdigkeit, Schlafstörungen, Sodbrennen, Blähungen, Bauchschmerz, Verstopfung, Durchfall, Gelenkschmerz, Lichtempfindlichkeit, Blutarmut, Nervenschädigung und Haarausfall. Darüberhinaus werden genannt:
Gefässentzündungen. Statine können möglicherweise reduzierend in den körpereigenen Q-10 Stoffwechsel eingreifen. Q-10 Präparate führen als Nahrungsergänzung ggf. zum Rückgang der Muskelschmerzen. Neuere Untersuchungen hierzu sind noch nicht abgeschlossen. ((Hierzu: Dr. med. Markus P. Look; Arzneiverordnung in der Praxis 2004; 31(3):64-65)) Im Sommer 2006 wurden am New Yorker Supreme Court verschiedene Klagen gegen Pfizer, den Hersteller des meistverkauften Statins Lipitor (Sortis), eingereicht. Die Kläger sind der Auffassung, durch Nebenwirkungen des Präparats geschädigt worden zu sein, die Pfizer zur Steigerung seines geschäftlichen Erfolges nicht ausreichend deklariert hätte. MarktAtorvastatin ist das weltweit am meisten verkaufte Medikament. Es erreicht im Jahr 2004 Umsätze von 10,7 Milliarden US-Dollar. Dieser Artikel stammt aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und kann dort eingesehen werden (Autorenliste). Der Artikel steht unter der GNU Lizenz für freie Dokumentation. Bitte beachten Sie auch den Hinweis zu Gesundheitsthemen!
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